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Zu den Gestagenen gehören das natürlich vorkommende Hormon Progesteron, sowie die hier beschriebenen synthetischen Derivate des Progesterons, die ihre Wirkung ebenfalls über Progesteronrezeptoren entfalten. Levonorgestrel LNG, Desogestrel, Dienogest, Drospirenon, Etonogestrel und Medroxyprogesteronacetat MPA. Diese strukturell unterschiedlichen Substanzen haben spezifische Wirkprofile zur Folge, die zusätzlich von der Hormonsensitivität und der Komedikation Estrogene bestimmt werden. Sie finden hauptsächlich Anwendung als orale Kontrazeptiva in Kombination mit Estrogenen oder als reine Gestagenpillen sog. Hormonelle Kontrazeption, postkoitale Kontrazeption Pille danach, postmenopausale Hormonersatztherapie in Kombination mit Estrogenen, Zyklusstörungen. Erfahrungen zur Einnahme von Gestagenen in der Frühschwangerschaft resultieren vor allem aus der häufigen versehentlichen Anwendung von Ovulationshemmern in die Schwangerschaft hinein.
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