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Es ist ein dimethyliertes Biguanid, das von Guanidin ableitet ist. Es hemmt die Aufnahme von Glucose im Darm, inhibiert die Gluconeogenese und die Glykogenolyse in der Leber, verringert die Insulinresistenz und erhöht die Glucoseaufnahme in die Gewebe, zum Beispiel in die Muskulatur. Es stimuliert die Insulinsekretion im Unterschied zu den Sulfonylharnstoffen nicht und löst keine Hypoglykämie aus. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 17 bis 18 Stunden. Die Tabletten werden in der Regel ein- bis dreimal täglich mit dem Essen oder nach dem Essen ganz eingenommen. Diese Gegenanzeigen zielen in erster Linie darauf ab, die Entstehung einer Laktatazidose zu verhindern.
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