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Der Wirkstoff Spironolacton gehört zur Gruppe der kaliumsparenden Diuretika und wird für die Behandlung von Bluthochdruck beim primären Hyperaldosteronismus sowie für die Behandlung von Ödemen und Aszites beim sekundären Hyperaldosteronismus angewendet. Das Diuretikum Spironolacton blockiert kompetitiv die Bindung von Aldosteron an dessen zytoplasmatischen Rezeptor im spätdistalen Tubulus und im Sammelrohr, wodurch Aldosteron nicht über seinen Rezeptor in den Zellkern eindringen kann und die Synthese der Aldosteron-induzierten Proteine unterbleibt. Die wesentlichen Aldosteronwirkungungen wie Natriumrückresorption und Kaliumsekretion werden so unterdrückt. Der klinische Wirkungseintritt wird bei kontinuierlicher Verabreichung schrittweise mit einem Wirkungsmaximum nach 2 bis 3 Tagen oder später erreicht; ggf. Spironolacton unterliegt bei oraler Applikation einem ausgeprägten First-Pass-Effekt und wird hauptsächlich in der Leber und in den Nieren metabolisiert zu Maximale Plasmakonzentrationen von Spironolacton werden Stunden nach oraler Einnahme erreich und nach etwa Stunden maximale Plasmakonzentrationen der Metaboliten gemessen. Für Erwachsene wird eine Initialdosis von mg Spironolacton pro Tag empfohlen. Bei unzureichender Wirksamkeit kann die tägliche Dosis auf maximal mg Spironolacton pro Tag erhöht werden. Als Erhaltungsdosis sind in der Regel mg Spironolacton bis maximal mg Spironolacton ausreichend.
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