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Das Betäubungsmittel Tapentadol ist zur Behandlung starker, chronischer Schmerzen bei Erwachsenen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können, indiziert. Er wird daher als erster Vertreter der neuen Substanzklasse der MOR-NRI angesehen. Zusätzlich hemmt der Wirkstoff die Wiederaufnahme von Noradrenalin NA aus dem synaptischen Spalt und erhöht damit die Noradrenalin-Konzentration im ZNS, wodurch körpereigene schmerzhemmende Mechanismen aktiviert werden. Tapentadol wurde in einem umfangreichen Studienprogramm an mehr als Patienten mit starken Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation und Ursache, darunter z. Patienten mit mixed-pain siehe Kasten, also einer Kombination aus nozizeptiven und neuropathischen Schmerzen, profitierten besonders von der Behandlung. Visuelle Analog-Skala, VAS eine Möglichkeit, das individuelle Schmerzempfinden eines Patienten messbar und interpretierbar zu machen.
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Der Wirkstoff Tapentadol wird zur Behandlung starker akuter oder chronischer Schmerzen angewendet. Das Opioid wirkt über einen dualen Wirkmechanismus stark schmerzstillend analgetisch. Tapentadol ist zur oralen Anwendung als Filmtablette und Retardtablette auf dem deutschen Markt verfügbar. Tapentadol entwickelt seine analgetische Wirkung direkt ohne pharmakologisch aktive Metabolite. Tapentadol wird nach oraler Einnahme schnell und vollständig resorbiert. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit nach einer Einfachdosis liegt aufgrund des extensiven First-Pass-Metabolismus bei etwa 32 Prozent.
