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Wechselwirkungen zwischen oralen Kontrazeptiva und der Begleitmedikation können ein wichtiger Grund für das Versagen des Konzeptionsschutzes sein. Wechselwirkungen zwischen verschiedenen, gleichzeitig verabreichten Medikamenten sind sowohl auf pharmakokinetischer als auch auf pharmakodynamischer Ebene möglich. Pharmakodynamische Interaktionen finden an den Zielstrukturen statt zum Beispiel an den Rezeptoren oder sind funktioneller Natur. So können Sexualsteroide die Glukose-Toleranz reduzieren und damit die Wirkung von oralen Antidiabetika vermindern oder aufgrund einer Zunahme der Gerinnungsneigung den Effekt einer Antikoagulation herabsetzen. Sexualsteroide werden nach der Resorption teilweise bereits in der Darmschleimhaut und in der Leber durch die dort vorhandenen Enzyme metabolisiert und dabei meist inaktiviert First-Pass-Effekt. Bei einer Ausscheidung über die Galle kann der Glukuronsäure- oder Sulfatrest durch die im Dickdarm vorhandenen Mikroorganismen wieder abgespalten werden.
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