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Das Ursprünglich als Mittel gegen Angina pectoris entwickelte Arzneimittel wird zusätzlich für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt. Präparate mit Sildenafil werden üblicherweise als Tablette verabreicht und sind in Deutschland, Österreich und der Schweiz verschreibungspflichtig. Dieser Stoff bewirkt eine Erschlaffung der Muskulatur an den Schwellkörpern des Penis und begünstigt das Einströmen von Blut. Wird PDE-5 also gehemmt, sinkt die Abbaurate von cGMP Spiegel von cGMP bleibt erhöht und die Erektion kann besser aufrechterhalten werden. Sildenafil wird sehr schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht seine maximale Blutkonzentration Minuten nach der Einnahme.
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